健康成人一次静滴硫酸依替米星100mg、150mg及300mg,血药浓度峰值(C max)分别为11.30mg/L、14.60mg/L及19.79mg/L,曲线下面积分别为21.86(mg · h)/L、28.55(mg · h)/L及38.03(mg · h)/L。血浆蛋白结合率约25%,半衰期约1.5小时。7日给药周期内,健康成人的血药浓度基本稳定,无明显蓄积性。具有广谱抗菌活性,对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄球菌属等有较高的抗菌活性。