1937年Bovet等发现第一个抗组胺活性的化合物(H1受体拮抗剂)和Black等1972年发现的H2受体拮抗剂,已分别广泛应用于某些变态反应和消化性溃疡的治疗,在组胺药理学史上写下了辉煌的篇章。随着H3和最近H4受体的发现,促使人们针对各亚型组胺受体的激动剂和拮抗剂进行了大量研究,此外,还发现了一些能影响组胺代谢的药物(表6‐。这些药物不仅为研究组胺受体亚型的功能提供了药理学工具,而且为多种神经系统疾病机制的研究与治疗提供了新的希望。表6‐1组胺受体激动剂与拮抗剂以及代谢酶抑制剂。