氟桂利嗪(flunarizine,西比灵sibelium)为双苯哌嗪类化合物,是一非特异性钙拮抗剂。用光化学方法造成自发性高血压大鼠局灶性脑缺血前3h,口服氟桂利嗪40mg · kg - 1,可使脑梗死体积缩小50%。氟桂利嗪还可减轻大鼠、沙鼠和犬全脑缺血后海马神经元迟发性损伤。氟桂利嗪的作用特点:①扩张血管,无心脏抑制作用,能有效防止脑血管痉挛。研究表明,氟桂利嗪可抑制钠通道开放状态维持剂藜芦定(veratridine)的作用。膜片嵌研究亦显示它可阻断大鼠小脑神经元钠电流,而且主要作用于失活状态的钠通道,使膜电位负值增加,从而增加膜钠通道的失活。氟桂利嗪亦可用于急性脑缺血的治疗,可静注20 mg。
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