甲氟喹对小鼠伯氏疟原虫的疗效优于氯喹,其皮下注射1次的治愈剂量为20 mg/kg,ED 90为每天3.8mg/kg,连服4天。甲氟喹胃肠道吸收良好。甲氟喹系红内期裂殖体杀灭剂,对各种疟原虫红内期无性体均有效,对间日疟、三日疟和卵形疟的配子体亦有作用,但对子孢子和红外期疟原虫则无效。甲氟喹对耐伯氨喹环氯胍和乙胺嘧啶的伯氏疟原虫有效,但对氯喹中度和高度耐药性的疟原虫,则有交叉耐药性。1 ﹒甲氟喹与磺胺多辛和乙胺嘧啶伍用可延续疟原虫产生耐药性。用甲氟喹750 mg单剂量治疗恶性疟8例,平均退热时间为46小时,平均疟原虫转阴时间为50小时,28天内追踪观察7例,治愈率为85.7%。
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