美沙酮是合成麻醉性镇痛药。美沙酮是一种典型的μ受体激动剂,能控制阿片类的戒断症状。美沙酮口服后吸收完全,生物利用度90%,口服3小时达血药浓度峰值,半衰期为15小时,能有效抑制戒断症状24~32小时。使尿碱化的药物可使经尿排泄的美沙酮减少。利福平可加速本药的代谢,使其血药浓度下降。本药与利培酮合用,发生阿片戒断症状的危险性增加。磷苯妥英、艾法韦仑、奈韦拉平、苯妥英和利托那韦可降低本药的血药浓度,促进阿片戒断症状的出现。美沙酮副作用与吗啡类似,有依赖性,常见的副反应有轻微便秘、出汗和镇静。呼吸功能不全、中毒性腹泻者禁用。本品注射液与碱性液、氧化剂、碘化物、糖精钠以及苋菜红等接触,药液显混浊。
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