AS‐101以可逆和不可逆两种方式与人血浆蛋白结合,与血浆蛋白不可逆结合的半衰期为43~50小时。连续给药3~6个月后,AS‐101的血浆药物浓度呈双向下降,相和β相半衰期分别为27±10分钟和138±53小时。肾内浓度最高,心、脾、肺内浓度较低。最常见的不良反应为口臭,其他尚可出现皮疹、恶心、呕吐、腹泻等。