1﹒光学活性氨基酸类衍生化法

光学活性氨基酸类及其衍生物是最早采用的色谱手性试剂，广泛用于胺、羧酸及醇类药物的拆分。Lehr等采用L‐环缩二亮氨酸（L‐leucinimide）与氧氟沙星对映体反应，反应以二苯膦氯（diphenylphosphinyl chloride）活化，生成的非对映体衍生物用普通的反相HPLC柱（C 18，125 mm × 4 ﹒ 6 mm i ﹒ d ﹒，柱温40℃）分离。衍生化反应原理和衍生物（＋）‐／（─）‐氧氟沙星‐L‐环缩二亮氨酸在普通反相HPLC柱上的分离见图9‐12。图9‐12衍生化反应原理与生物样品（志愿者静脉注射消旋氧氟沙星45 min时的血清、36～48 h时的尿样）中氧氟沙星衍生物的色谱图。