利多卡因最初合成于1934年,临床被用作局部麻醉剂。之后,利多卡因被广泛地应用于治疗各种室性快速性心律失常,并长期为临床视作无可替代的一线药物。直到20世纪80年代初,心律失常抑制试验(CAST试验)证实Ⅰ A和Ⅰ C类抗心律失常药不能降低AMI并室性心律失常患者的死亡率,利多卡因在室性心律失常治疗中的地位才受到置疑。然而,利多卡因地位的降低其实仅仅表现在科研和教学范畴,临床实践中,利多卡因的使用并没有减少,医生依然充分信任利多卡因。