药物从进入人体内开始到排出体外所经历的过程。药物的体内过程一般可分为吸收、分布、代谢和排泄4个方面,通常以4个阶段英文名称的第1个字母表示,即以ADME表示。药物体内过程正是药物发挥作用的过程,也是药物产生不良反应的过程,因此,药物的体内过程对于药物作用是十分重要的。代谢(metabolism):药物代谢是人体处理外源性物质的过程,是指药物进入机体后,在体内酶系统、体液理化环境(如p H)或肠道菌丛的作用下,发生结构变化的过程,又称为“生物转化”。还有一类药物本身无药理活性,在体内被代谢后成为有活性物质而发挥药效,此过程称“赋活”,如抗肿瘤药物环磷酰胺,只有在体内代谢后生成酮环磷酰胺才具抗肿瘤作用。
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