哌拉西林(piperacillin)属酰脲类青霉素,其抗菌作用机制与青霉素相似,通过与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。本品对β‐内酰胺酶不稳定,‐内酰胺酶抑制剂包括他唑巴坦能增强本品对葡萄球菌属、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌和脆弱拟杆菌等产β‐内酰胺酶株的抗菌活性,但不能增强本品对铜绿假单胞菌的活性,因后者能产生染色体介导的β‐内酰胺酶。本品不可与头孢西丁同用,因后者可诱导细菌产生β‐内酰胺酶而对铜绿假单胞菌、沙雷菌属、变形杆菌属和肠杆菌属等出现拮抗作用。