本品为第一个合成的唑烷酮类抗菌药,能抑制细菌蛋白质合成,其特点是与细菌50S核糖体附近界面的30S亚基结合,阻止70S初始复合物的形成而产生杀菌作用。尤其对多重耐药的革兰阳性球菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)、耐头孢菌素肺炎链球菌(CRSP)及耐万古霉素屎肠球菌(VREF)和诺卡菌等均有良好抗菌活性,是目前治疗VREF感染最有效的药物。国外报道采用大剂量利奈唑胺600mg静滴,每12小时1次,或小剂量利奈唑胺200mg静滴,每12小时1次,治疗经病原学确诊为VRE严重感染者,并联合应用氨曲南或氨基糖苷类治疗可疑或明确的阴性菌感染者。
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