这是一类天然代谢物的结构相似物,但不具有正常代谢物的功能,从而抑制机体内一些活性物质(主要是核酸和蛋白质)的合成和利用,抑制细胞生长。抗代谢物的作用机制各不相同,但均系作用于细胞增殖周期中某一特定时相,故属细胞周期特异性抗癌药。常见的毒副作用为胃肠道毒性和骨髓抑制,大剂量可致肾毒性,可采用碱化尿液的方法预防。