[治疗]（四）药代动力学特点

快速释放剂型的吉吡隆能通过小肠迅速吸收，在1h 内达到峰值浓度。但食物能延迟其吸收，延长最高血浓度（T max）的达峰时间，并使最高血浓度轻微地下降，同时也延长药物的半衰期（t⒈2）。食物可影响药物的起效和药物的吸收率，也对药物峰值血浓度水平和肾脏消除率有轻微的影响。比较缓释剂型的吉吡隆20mg 和25mg 和快速释放剂型的吉吡隆10mg（每12小时一次）的药代动力学，缓释剂型吉吡隆的血浓度无明显的波动，波动的范围处于快速释放剂型的峰值和谷值之间。 吉吡隆通过肝脏微粒体的水解作用和氧化分解作用被广泛地首过代谢，产生二种形式的代谢产物：1‐嘧啶基哌嗪（1‐pyrimidinylpiperazine，1‐PP）和3′‐羟基吉吡隆。1‐PP 是突触前α2‐肾上腺素受体的拮抗剂，已证实并不具有抗抑郁作用，1‐PP 的血浓度常超过吉吡隆本身。3′‐羟基吉吡隆对5‐HT 1A受体有很强的亲和力，在海马部位的突触后受体，显示出完全的激动作用。口服后的生物利用度为15%，吉吡隆及其代谢产物对其他细胞色素P450 酶没有任何影响。