因为单胺氧化酶位于线粒体外侧浆膜的表面,所以只能对位于细胞质内的单胺进行代谢降解,而对位于囊泡内的单胺,单胺氧化酶不能使其脱氨基化。这样,单胺氧化酶使细胞内的胺在细胞质中处于低浓度状态。神经元内单胺氧化酶的抑制可增加细胞质中胺的含量。最初认为,单胺氧化酶抑制剂的作用是使单胺积聚,近来发现对于这些药物的抗抑郁作用来说,再适应机制的解释更为重要。 在治疗几个星期后,单胺氧化酶抑制剂减少了β‐受体、α1‐和α2‐受体及5‐HT 1和5‐HT 2受体的数量,这些变化与长期使用TCAs 及其他抗抑郁药的结果相似。MAOI 的抑制不仅能基本细分酶的特殊类型,而且包括了可逆性和不可逆性。MAOI 通过酶对酶作用物的再识别,并经正常的机制使其转化为中间物,这些转化的中间物能对无活动的酶的位点起作用,并稳定地与酶结合。这些反应是逐渐进行的,通常是与可逆性MAOI 的血浆浓度和药理学作用有关。
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