蟾酥制剂具有毒性,是由多种复杂的有机化合物组成,作用较缓和,分快速失活与慢速失活。快速失活可在封药后30~40分钟达到无痛操作。慢速失活需封药2~4天达到牙髓失活。蟾酥对牙髓失活作用类似三氧化二砷,但作用较缓和,可在短时间内使神经麻痹达到无痛,作用时间久后,血管扩张、充血、出血、循环障碍而导致组织坏死。关于蟾酥制剂能无痛切髓的确切机制尚未完全明了。另外应向患者讲明失活剂封入时间过长的危险性,要求其按时复诊。