自20世纪50年代以来,新抗肿瘤药物主要通过大量筛选化学合成药物与天然产物,药物作用主要靶点为核酸、特定酶、微管蛋白和激素等。同时,一些与细胞周期调控相关信号通路和分子如癌基因及抑癌基因、生长因子及受体、蛋白激酶及信号传导通路,法尼基蛋白转移酶、端粒及端粒酶等亦已成为抗肿瘤药研究新的重要靶点。