前已述及,并不是所有的药物都可以制备为缓释、控释制剂。缓释、控释制剂一般适用于半衰期为2 ~ 8小时的药物。半衰期小于1小时或大于12小时的药物,一般不宜制成缓释、控释制剂。其他如剂量很大、药理作用强烈,以及溶解吸收很差的药物、需精密调节剂量的药物、抗生素类药物由于其抗菌效果依赖于峰浓度,一般也不宜制成缓释或控释制剂。若设计为控释制剂,因药物的释放为零级动力学过程,口服后血药浓度平稳,峰浓度与谷浓度的比值显著低于普通制剂。