抗HIV药物的靶点有很多,病毒进入细胞、在细胞内复制的每一个步骤、病毒与宿主蛋白的相互作用及相关的宿主蛋白都是潜在的抗HIV药物靶标,目前已经成功应用的靶标包括病毒的吸附、融合与进入、逆转录与整合、病毒蛋白合成与病毒颗粒的装配和成熟。联合应用多靶点及不同机制的抗HIV药物,可发挥不同靶标药物的协同作用,降低每一种药物的剂量以减少毒副作用并减少耐药的发生,已经成为艾滋病抗病毒治疗的标准疗法。