大肠癌的辅助化疗始于20世纪50年代末。当时主要是单药化疗,所用药物包括塞替派(TSPA)、5‐FU与5‐氟脱氧尿苷(FUDR)。目前最常用的药物为5‐FU及其衍生物、MMC、CDDP和亚硝脲类等,单药有效率大多在20%以下。最有效的药物是5‐FU,主要给药途径为持续静脉给药,有效率为20%。Me‐CCNU曾是应用较普遍的亚硝脲类药物,但因它可导致延迟性和累积性骨髓毒性,并可能引起骨髓发育不良、前白血病和急性非淋巴细胞白血病,且在直肠癌辅助化疗中未能证实它在含5‐FU的方案中有何益处,因此目前已不推荐使用。
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