阿芬太尼是1976年合成的芬太尼类阿片类镇痛药,作用强度为芬太尼的1/4~1/5,其p Ka(6 ﹒。阿芬太尼的主要代谢途径与舒芬太尼相似,包括氧化脱羧作用和脱甲基作用以及芳香族的羟化作用和葡糖醛酸的作用,人体阿芬太尼代谢主要通过细胞色素P450,降解产物几乎无阿片活性。阿芬太尼静脉注射在血浆浓度低于芬太尼或舒芬太尼时即达到血浆及中枢神经系统的平衡,故小剂量阿芬太尼可用于镇静催眠,短小手术可用阿芬太尼持续输注0.5~2 μ g/(kg · min),或间断静脉注射5~10 μ g/(kg · min),但长时间用药有一定药物蓄积。
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