单胺氧化酶抑制剂的功能是调节神经系统中单胺的降解。最初认为,单胺氧化酶抑制剂的作用是使单胺积聚,近来发现对于这些药物的抗抑郁作用来说,再适应机制的解释更为重要。在治疗几个星期后,单胺氧化酶抑制剂减少了β‐受体、α 1‐和α 2‐受体及5‐HT 1和5‐HT 2受体的数量,这些变化与长期使用TCAs及其他抗抑郁药的结果相似。这些反应是逐渐进行的,通常是与可逆性MAOI的血浆浓度和药理学作用有关。