药物的排泄包括肾清除和胆汁分泌。药物的肾清除是药物清除的主要途径,包括肾小球被动过滤、肾小管主动分泌、被动和主动重吸收等过程。如美西律对映体之间具有明显的清除差异,口服美西律48 h后,尿中的(R/S)清除率比为9.65,显示(R)‐对映体排泄较快。索他洛尔的(R)‐对映体具有β‐受体阻断作用,‐对映体具有抗心律失常作用,‐对映体。酮洛芬在人体内经代谢后有90%以结合物形式经尿液排泄,但在大鼠体内,该结合物主要经胆汁分泌,胆汁S/R比值约为血浆S/R比值的2倍,可见胆汁分泌存在立体选择性。
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