阿芬太尼的亲脂性较芬太尼低,分布容积不及芬太尼的1/4,消除半衰期为芬太尼的1/3~1/2。尽管阿芬太尼的亲脂性低,但由于p Ka为6.8,低于生理性p H,故在体内p H7.4条件下,85%阿芬太尼呈非解离状态(芬太尼仅9%),因而透过血‐脑脊液屏障的比例也大,起效更迅速。阿芬太尼在肝内迅速转化为无药理活性的代谢物,主要为去甲阿芬太尼,以原形从尿中排出者不到1%。