可通过抑制T型钙通道防止缺血缺氧时大量钙离子进入神经细胞,改善脑的微循环及神经元代谢,并抑制脑血管痉挛,是治疗中枢神经系统疾病的主要药理学基础。同时还可以抑制腺苷酸的重摄取,从而具有抗惊厥的作用。主要用于偏头痛、眩晕、癫痫、间歇性跛行、脑动脉硬化、脑卒中、老年性痴呆等。不良反应较少,主要有嗜睡、头痛、胃痛、口干、恶心及皮疹。治疗剂量的氟桂利嗪对心功能无明显影响,但高于治疗剂量仍有负性频率及负性肌力作用。原因可能与氟桂利嗪抑制钙内流有关,也可能是阻断中枢多巴胺受体的结果。