通过使细菌蛋白合成受到抑制而起抑菌作用,但在高浓度时,对敏感菌也有杀菌作用。抗菌谱与青霉素相似,对革兰阳性菌如金葡菌、链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较强的抗菌作用。对革兰阴性菌如百日咳杆菌、流感杆菌、布鲁司杆菌、脑膜炎双球菌有效。对立克次体、衣原体、支原体、阿米巴原虫、滴虫、某些螺旋体有抑制作用。淋球菌对之常耐药。过敏反应如皮疹、瘙痒、荨麻疹、大疱性固定性药疹和湿疹。长期使用可能造成耐药菌及真菌的繁殖。口服易于吸收,但易被胃酸破坏且胃内食物可能干扰吸收,故需肠溶剂型。