[速览]1﹒3 化学结构与药效关系

4‐喹诺酮类药物的化学结构中皆含有N‐1‐取代，1，4‐双氢‐4‐氧‐吡啶‐3‐羧酸的基本结构，新衍生物主要是改变N‐1上的基团、同时在C‐.N‐1位取代基对化合物的生物活性有很大影响，N‐1修饰以环丙基或嗪基（分别为环丙沙星和氧氟沙星）可扩大抗菌谱，增强对衣原体、支原体及分枝杆菌的抗菌活性。6、C‐8二氟喹诺酮中的C‐5位引入氨基可增强体外抗菌活性，新氟喹诺酮类中的司帕沙星是第四代氟喹诺酮药之一，其N‐1位为环丙基，C‐5引入氨基，C‐8引入氟，并在C‐7位上配有立体特性的二甲基哌嗪，其抗菌谱十分广，对革兰阳性和阴性菌。