本品口服与注射均易吸收,为避免口服的首过效应和刺激性,常用肌肉注射。生物利用度为20%~40%,蛋白结合率为50%,半衰期为0.5~4小时。分布至全身各组织,亦能出现于乳汁和胎盘中。在肝内代谢为哌替啶酸、去甲哌替啶酸,后者有致惊厥及致幻作用。药物大部分与葡萄糖醛酸结合,少量原形药物经肾脏排出。药理作用:有与吗啡相似的中枢及外周作用,但镇痛强度为吗啡的1/10(100mg与吗啡10mg等效)。临床应用:可代替吗啡用于各种剧烈疼痛,如手术后、创伤性、晚期癌症、分娩痛,以及肾、胆等内脏绞痛(需与阿托品等解痉药合用)。不良反应较吗啡轻,可见眩晕、恶心、呕吐、直立性低血压。注射剂:50mg/ml,100mg/2ml。
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