经典的小分子神经递质(如单胺类及氨基酸类)是在神经末梢经过一至数步酶反应即可生成,然后储存于囊泡中。而神经肽的合成必须经过DNA转录,在胞体的核糖体进行蛋白质翻译,最初的产物是无活性的大分子前体蛋白— — —前神经肽原(prepropeptides),其N‐端的信号序列,引导前神经肽原从核糖体进入内质网。前神经肽原在内质网中切除信号序列,生成前神经肽(propeptides)。前神经肽仍无活性,在Golgi器中经过进一步加工,生成具有活性的神经肽,装入具有致密核心的大囊泡。设计特异的酶抑制剂,选择性影响神经肽降解具有重要的药理学作用。
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