本类药物对阿片受体兼有激动和拮抗作用,对μ和κ‐阿片受体有高亲和力,而对δ‐阿片受体亲和力较低。小剂量或单独使用时,可激活某种阿片受体,呈现镇痛等作用。当剂量加大或与激动剂合用时,又可拮抗阿片受体。此外,可能对一种阿片受体具有激动作用,而对另一种阿片受体则起拮抗作用。其药理作用以镇痛为主,依赖性较低,呼吸抑制作用较弱,但又具有拟精神副作用。常用药物主要包括喷他佐辛、布托啡诺和丁丙诺啡等。喷他佐辛(pentazocine)喷他佐辛又名镇痛新,主要激动κ、σ‐阿片受体,但拮抗μ‐阿片受体。临床应用同布托啡诺,也可用于吗啡或海洛因成瘾的脱毒治疗。
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