甲氟喹是4‐氨基喹啉甲醇类衍生物,是一种长效杀裂殖体抗疟药,主要应用于耐药恶性疟的治疗和预防。甲氟喹对间日疟、三日疟、卵性疟和恶性疟均有强烈的杀裂殖体作用,对这三种疟原虫的配子体也有作用。人一次口服甲氟喹1.5g后18小时,其血药浓度峰值为0.7~1.5mg/L,表观分布容积为13~29L/kg,其半衰期介于6.5~23d之间(平均为14天左右),较氯喹的半衰期长,有效血药浓度可维持30天以上。由于疟原虫对甲氟喹容易产生抗药性,故该药宜与其它抗疟药联合应用,并防止滥用。甲氟喹的不良反应同剂量有关,口服后可出现头昏、头晕、恶心和呕吐。长期使用者需要定期随访肝功能、血常规以及进行眼底检查。
……