约在1919年瑞士学者Widmark首先发现药物在体内的转运过程存在着一定的规律性,从此开始利用数学公式对诸多转运过程进行分析。起先,人们将这门新兴的科学迹象称作“药物代谢动力学”,简称为“药代动力学”。20世纪70年代以来,由于计算机的介入以及近些年来对微量检测技术的应用,使得药动学在理论上和试验方法上都有了快速的发展。