烷化剂是由烷基和功能基团结合而成的一类抗肿瘤药物,它们的共同特点是有一个或多个高度活跃的烷化基团,可与细胞中的多种有机物如DNA、RNA或蛋白质的亲核基团(如核酸的磷酸根、羟基、氨基,蛋白质的羧酸根、巯基、氨基)结合,以烷基取代这些基团的氢原子。烷化剂因对细胞有直接毒性作用,故被称为细胞毒类药物。常用的烷化剂有氮芥、环磷酰胺、噻替哌、洛莫司汀、白消安等。