抗肿瘤抗生素是指由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。迄今已发现对肿瘤细胞有细胞毒作用或对实验动物肿瘤有抑制作用的微生物产物约一千余种,在临床上常用并显示较好疗效的仅十余种。抑制RNA合成,如柔红霉素、光神霉素等。重氮丝氨酸是谷酰胺拮抗剂,它干扰嘌呤和嘧啶的生物合成。抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物,对增殖和非增殖细胞均有杀伤作用。