[概述]2﹒砜类化合物

甲砜类化合物DUP 697。是较早发现的不带酸性基团的COX 2选择性抑制剂,抑制脑中PGS生物合成的作用较强，对精囊中PGS合成的作用中等。抑制角叉菜胶致大鼠足爪肿胀及佐剂性关节炎的ED50分别为0.03mg／kg和0.18mg／kg。单剂量400mg／kg对大鼠灌胃未引起胃肠道溃疡。是新近报道的氨砜类COX 2选择性抑制剂,对人COX 2选择度＞ 1176，是迄今COX 2选择性最高的化合物之一。一些三苯类氨砜基化合物具有COX 2选择性抑制作用［ 163 ］，构效关系研究表明，中心苯环上的取代基对COX 2抑制起重要作用，4，5二取代的化合物活性最强。