小鼠1次灌胃、肌内注射和皮下注射吡喹酮的半数致死量(LD。在比较1天1次或多次服药的毒性时,观察到小鼠灌胃1次吡喹酮的LD 50为2.18 g · kg - 1±0.34 g · kg - 1,1天给药3次的LD 50为3.15 g · kg - 1±0.41 g · kg - 1,两者的差别明显(邵葆若等。吡喹酮对感染小鼠的毒性较大可能是由于感染小鼠的肝脏已受到血吸虫卵的损害,其对吡喹酮的解毒作用减弱。小鼠口服大剂量吡喹酮后,最初安静少动,继而出现阵发性四肢抽搐,四肢伸直,呼吸减慢,张口点头呼吸,直至呼吸停止死亡。
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