有机磷酸酯类为难逆性胆碱酯酶抑制药,可与胆碱酯酶牢固结合而产生毒性作用。主要用作农业和环境卫生杀虫剂,如敌百虫、敌敌畏、乐果、马拉硫磷、内吸磷、对硫磷等。有些则用作神经毒气,如沙林、梭曼、塔崩等。有机磷酸酯类易挥发,脂溶性高,可经呼吸道、胃肠道和皮肤吸收。但是,有机磷酸酯类与胆碱酯酶的酯解部位产生共价键结合,形成难以水解的磷酰化胆碱酯酶,使胆碱酯酶持久性失去水解乙酰胆碱的能力,造成体内乙酰胆碱大量积聚,引起一系列中毒症状。若抢救不及时,磷酰化胆碱酯酶的磷酰基团上的烷氧基可能断裂,生成更稳定的单烷氧基磷酰化胆碱酯酶,或磷酰化胆碱酯酶蛋白立体结构发生改变,使胆碱酯酶很快“老化”。
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