对心肌的直接作用与奎尼丁相似,但无明显阻断抗胆碱能作用或α受体的作用,它能降低心肌自律性,减慢传导,延长大部分心脏组织的动作电位时程及有效不应期。蛋白结合率为15%~20%,利用度约30%,半寿期3~6小时,经肝脏代谢成N-乙酰普鲁卡因胺,N-乙酰普鲁卡因胺也有抗心律失常作用,具有明显的钾通道阻滞药作用。该药30%~60%以原型经肾排出,N-乙酰普鲁卡因胺主要经肾清除,原药的6%~52%以乙酰化形式从肾清除,肾功能障碍者体内蓄积量可超过原药。西咪替丁、雷尼替丁、苄啶可以降低普鲁卡因胺和N-乙酰普鲁卡因胺的肾清除率。检测普鲁卡因胺方法有薄层色谱法、高效液相色谱法等,其中高效液相色谱法最为常用。
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