小肠细胞膜对于肽类和蛋白等极性药物和大分子存在很强的屏障作用。顶端细胞膜有1 μ m厚的刷状缘,它是由朝外的极性头部和朝内的疏水尾部组成的磷脂双分子层构成。膜蛋白嵌入膜中或固定在膜外周,在载体介导的转运中起重要的作用。用渗透促进剂(促渗剂)来增加Ⅲ类化合物的口服吸收有其局限性。首先,由于口服后胃肠道液的稀释作用,促渗剂的有效性在体内显著下降。第二,长期治疗时使用促渗剂可能引起组织损伤或破坏,因此,在评估持续使用促进剂的长期作用之前,使用促渗剂都有可能引起明显的毒性反应。目前,FDA还没有同意用任何促渗剂作为辅料。
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