胆碱受体激动药也称直接作用的拟胆碱药(direct‐acting cholinomimetic drugs),可直接兴奋胆碱受体,其效应与ACh相似。ACh是中枢和外周神经系统的内源性神经递质,主要作用为激动毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体,MChR)和烟碱型胆碱受体(N胆碱受体,NChR)。后者主要分布于神经肌肉接头(NM受体)和自主神经节(NN受体),如副交感神经和交感神经节后细胞的浆膜、躯体运动神经纤维支配的肌膜和中枢神经系统。M胆碱受体调节细胞内第二信使水平,其激动剂的选择性取决于受体亚型和细胞内的G蛋白水平。大多数胆碱酯类药对M、N胆碱受体均有兴奋作用,但对M胆碱受体的作用较强。
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