[治疗]六、作 用 药 物

神经肽的发现曾给神经精神药物的研发带来巨大的希望。但在过去30年中，尽管对于神经肽的生理功能有了比较深入的了解，以脑内神经肽系统为靶标的药物并未取得实质性进展。应用组合化学方法，结合高通量筛选等新技术，对大型化合物库进行筛选，已发现许多非肽类受体拮抗剂（nonpeptidereceptor antagonists），其中一些化合物已进入临床试验，可能成为治疗神经精神性疾病的新药。速激肽NK1受体拮抗剂MK‐869在治疗焦虑症、抑郁症，以及由化疗药物引起的严重呕吐时有明显疗效。采用结构生物学方法测定酶分子的三维结构，对酶分子与底物的交互作用进行分子模拟，通过虚拟筛选发现小分子抑制剂，可加快药物开发的速度。