青蒿素(artemisinin),即倍半萜内酯过氧化物,是中草药青蒿的活性成分。青蒿素微溶于油和水,因此合成其类似物以增加溶解性。青蒿琥酯(artesunate)是青蒿素的水溶性衍生物,可经口、静脉、肌肉、直肠等多种途径给药。蒿甲醚(artemether)是其脂溶性衍生物,可口服或肌肉注射。青蒿素及其衍生物吸收迅速并快速分解为活性代谢物二氢青蒿素,分布于各组织。青蒿琥酯注射剂治疗重型疟疾,先用青蒿琥酯60mg加入碳酸钠0.6ml,摇匀2min至完全溶解,再加入5%葡萄糖水5.4ml,最终配成青蒿琥酯10mg/ml。动物实验发现有胚胎毒性,孕妇慎用。
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