[治疗]丁丙诺啡Buprenorphine

血浆蛋白结合率为96%。舌下用药后2小时达血浆峰浓度，吸收于5小时内完成。肌肉内注射后5分钟起效，t1／2为5小时，作用维持4～6小时。本品的血浆浓度与镇痛作用间的相关性差。主要以原形从粪便排泄，部分经肝脏N‐脱烷基化后经尿排出。药理作用丁丙诺啡为阿片受体激动剂,以激动μ和κ受体为主，对δ受体有阻断作用。等效镇痛作用的剂量为吗啡1／25。临床应用丁丙诺啡适用于中度至重度疼痛的止痛,如术后疼痛、晚期癌症疼痛、心肌梗死的疼痛。可见口干、便秘、瞳孔缩小、心率减慢和低血压。大剂量纳洛酮（10mg）才能逆转其呼吸抑制作用。舌下含片：0.2mg注射剂：0.15mg（1ml）。