因可与多种抗菌药联合应用,尤其与磺胺类药物合用,增强后者抗菌效应,故又称抗菌增效剂或磺胺增效剂。本品与磺胺类药物从不同环节干扰菌体叶酸代谢,联合应用因双重阻断作用而使抗菌活性大为增强,甚至呈杀菌作用,且抗菌谱扩大。单独应用易产生耐药性,临床多与磺胺类药物合用,或制成复方制剂(复方磺胺甲癦唑、复方磺胺嘧啶)用于敏感菌所致呼吸道、胃肠道、泌尿系统,皮肤、软组织、五官科感染、脑膜炎、败血症、疟疾等。动物实验有致畸作用,妊娠、哺乳期妇女、婴幼儿、严重肝、肾功能障碍、血液病禁用。