抗雌激素类药物主要包括他莫昔芬(tamoxifen)和托瑞米芬(toremifene)。其中他莫昔芬是目前临床上最常用的内分泌治疗药物,主要用于治疗乳腺癌(ER阳性患者,绝经前、后均可使用)、化疗无效的晚期卵巢癌和晚期子宫内膜癌。托瑞米芬的化学结构与他莫昔芬相似,该药的类雌激素样作用比他莫昔芬弱,因此该药抗肿瘤活性与他莫昔芬相当或略高,但不良反应较少。芳香化酶抑制药(AI)通过抑制芳香化酶的活性,阻断卵巢以外的组织雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素,达到抑制乳癌细胞生长,治疗肿瘤的目的。由于其不能抑制卵巢功能,故不能用于绝经前乳腺癌患者。
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