氯吡格雷的半衰期为6小时,一般口服氯吡格雷50 ~ 100mg后第2天可引起25% ~ 30%的血小板抑制,第4 ~ 7天则可达到50% ~ 60%的抑制率,而停药后血小板功能恢复则需要7天左右。如果口服氯吡格雷300 ~ 400mg ,则2小时内可很快发挥抗血小板作用,在急性缺血患者可顿服氯吡格雷300 ~ 600mg ,之后每天用75mg来维持。氯吡格雷是有效药物的前体,需经肝脏细胞色素P450系统加工后形成有效药物,某些遗传多态性会影响氯吡格雷的疗效。氯吡格雷抵抗定义为:与基线时相比,在5 ~ 20mmol/L的ADP诱导下,氯吡格雷给药后的血小板聚集增长幅度≤ 10% 。
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