[治疗]四、手性药物的排泄

药物的肾清除包括肾小球滤过、肾小管主动分泌、肾小管被动重吸收和主动重吸收，除被动重吸收外，均可能存在立体选择性。肾小球的滤过速率与手性药物同血浆蛋白结合的选择性密切相关。由于肾小管上皮细胞上含有负离子或正离子的转运蛋白，它们与手性药物的两个对映体有不同的选择性相互作用，所以肾小管的主动分泌与重吸收具有立体选择性。肾小管对手性代谢产物的主动分泌也具有立体选择性作用。研究手性药物对映体的药物动力学，有助于准确认识手性药物的体内过程，正确指导合理用药，并且对手性药物是以单一对映体还是以消旋体上市具有指导意义。