主要用于根治间日疟。对各种疟原虫的配子体有较强的杀灭作用,但只有在特殊的场合下,为了迅速扑灭恶性疟流行,用来消灭恶性疟配子体。按伯氨喹计,根治间日疟采用每日口服22.5mg,连服7日。葡萄糖‐6‐磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血性贫血,这种溶血反应仅限于衰老的红细胞,并能自行停止发展,一般不严重。当葡萄糖‐6‐磷酸脱氢酶缺乏时,会引起高铁血红蛋白过多症,出现紫绀、胸闷等症状,应用亚甲蓝1~2mg/kg,作静脉注射,能迅速改善症状。应定期检查红细胞计数及血红蛋白量。