在体内需要经乙酰化代谢的药物如异烟肼、苯乙肼、咖啡因、磺胺嘧啶、磺胺甲嘧啶、磺胺二甲嘧啶、格鲁米特、硝西泮、氯硝西泮、普鲁卡因胺、氨力农、肼。快乙酰化者的血药浓度往往较低,而慢乙酰化者的血药浓度偏高,这可直接影响药物的疗效和毒性反应。如有人报道,口服相同剂量(每天9.8mg/kg)的异烟肼,快乙酰化者的血药浓度约为1 μ g/ml,慢乙酰化者约为4.5μ g/ml。因快乙酰化者形成较多的乙酰化异烟肼,而乙酰化异烟肼在肝内可被水解为肝毒性较强的乙酰肼,所以,快乙酰化者肝损害的发生率比慢乙酰化者高得多,而慢乙酰化者(由于药物蓄积)周围神经炎的发生率较快乙酰化者高。
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