青霉素主要毒性是对神经系统的刺激作用,其毒性反应的发生与剂量大小、制剂纯度及给药途径有关。青霉素过量中毒多因鞘内注射大量青霉素所致,大剂量静脉注射亦可致中毒,但发病率低,出现晚(常在24~72小时内出现,也可在8小时内或数日后发生)。青霉素中毒也可表现为一时性精神失常(抑郁、类偏执狂及幻觉等),多在肌注青霉素G或普鲁卡因青霉素24小时后发生,持续时间较长,但多能恢复。