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2.5.3.2 磷酸二酯酶抑制剂


可解除气管收缩,用于治疗哮喘病,但半衰期短,代谢稳定性差(t1 / 2 = 1h),系因分子内有较多的代谢位点:苯环A容易发生氧化,为此在对位引入六氟羟丙基得到化合物16,以减少羟基化。化合物18的稳定性显著提高(t1 / 2 = 48h),降低了用药剂量,提高了有效性[ 16 ]。

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——《药物化学专论》
书名:《药物化学专论》
栏目:药物化学专论 > 第2章 苗头化合物、先导物和候选药物 > 2.5 先导化合物的优化 > 2.5.3 先导物优化举例
作者:郭宗儒
参编:
页码:24-25
版本:1
出版时间:2012-04-01
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